21世纪男科疾病正以每年3%的速度递增，并已成为威胁男性健康的第三大疾病，已经成为国内外关注的公共卫生问题。
正常男性乳腺组织仅有不发育的乳腺管及少量结缔组织，外表平坦，如果乳房出现异常发育，即称为男性乳房发育( Gynecomastia，GM 或 GYN)，是男性乳房组织的一种良性弥漫性或局灶性发育异常。
导致 GM 的原因可归纳为 4 类: 生理性、病理性、药物性和特发性。药源性男性乳腺发育症是药物引起的男性体内雌激素和雄激素比例失调，导致乳房异常增大的病症，在男性乳腺发育症中占约占17%。
在2008年1月1日至2015年12月31日期间，法国国家药物警戒数据库（FPVD）记录的药物不良反应（ADR）中，药物性男性乳房发育症有327例（0.31%），其中59%的病例使用单一药物。最常见的药物类别是抗逆转录病毒药物（23.5%）、利尿剂（15.5%）、质子泵抑制剂（11.9%）、HMG-CoA还原酶抑制剂（9.1%）、神经抑制剂和相关药物（6.5%）、钙通道阻滞剂（6.3%）和5-α还原酶抑制剂（4%）。
抗逆转录病毒药物直接作用于乳腺组织，具有类雌激素作用，或由于免疫抑制导致雌激素水水平相对增加而导致乳房增生。螺内酯通过阻断雄激素产生、雄激素与其受体结合以及增加总雌激素和游离雌激素水平来诱发男性乳房发育。西咪替丁可阻断乳房中的雄激素受体，从而降低雄激素作用导致乳腺组织生长，另一种可能的机制是减少雌激素的2-羟基化导致血清雌激素水平升高。前列腺癌的治疗药物雄激素抑制剂也常导致男性乳房发育症，发病率取决于激素治疗的类型和持续时间，但可高达40-70%。
根据《EAA 临床实践指南---男性乳腺发育的评估和管理》，当怀疑某种药物是引起男性乳房发育的诱因时，应停药或换药。
如怀疑是因药物引起的GM，需在专科医师的指导下结合原发病病情，权衡利弊，停药或减量，停药 1 年以上后再评估乳房局部情况。大多数药物引起的GM可在停药后恢复正常或改善。
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